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Éthinylestradiol/progestatif (ex. lévonorgestrel)

L’éthinylestradiol, un œstrogène, et un progestatif (ex. lévonorgestrel, le plus utilisé au niveau mondial) sont deux molécules qui ensemble exercent un excellent effet contraceptif. On retrouve cette association dans de nombreuses pilules contraceptives. D’autres progestatifs souvent utilisés, en plus du lévonorgestrel, sont notamment le désogestrel, le diénogest, la drospirénone, le gestodène ou le chlormadinone.

Métabolisme :
Le temps de demi-vie de l’éthinylestradiol est de 20h, celui du lévonorgestrel (un progestatif souvent utilisé) est de 20h à 24h. L’élimination de l’éthinylestradiol et du lévonorgestrel sont principalement hépatiques.

Effets :
L’effet contraceptif de l’éthinylestradiol/gestodène repose principalement sur une inhibition de l’ovulation.

Indications :
– Contraception chez la femme.
Une contraception chez la femme peut présenter certains avantages : diminution du risque de cancer de l’ovaire et de l’endomètre, diminution du risque de salpingite, diminution du risque de grossesse extra-utérine, diminution de la perte sanguine et un effet favorable sur les règles douloureuses.

Effets secondaires :
Les effets secondaires varient notamment selon la génération de pilule (lire davantage à ce sujet). La pilule en général peut mener aux effets secondaires suivants : vomissements, maux de tête, saignements, variation de poids (ex. prise de poids) et changements dermatologiques. Des effets secondaires de type psychiatrique peuvent apparaître comme une dépression ou une augmentation du risque de suicide.
Risque de thrombose : si on part du principe qu’environ 4 femmes sur 10’000 ne prenant pas la pilule vont souffrir chaque année de thrombose, les femmes prenant une pilule avec comme progestatif le lévonorgestrel ont un risque environ 2 fois plus élevé (on arrive à 8 femmes sur 10’000) et celles avec les progestatifs de dernière génération ont un risque au moins trois fois plus élevé.
La prise de pilule peut aussi augmenter le risque d’infarctus et d’AVC, notamment chez les femmes qui fument et celles avec une hypertension mal contrôlée. Le risque augmente avec des doses élevées d’éthinylestradiol.
Lors d’une prise à long terme de pilule (éthinylestradiol et un progestatif) le risque de souffrir de cancer du sein est modérément plus élevé.
Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage de la pilule en question.

Contre-indications :
Certains cancers ou tumeurs dépendants des hormones (ex. cancer du sein). Certaines maladies du foie. Certaines maladies cardiovasculaires. Certains troubles de la coagulation héréditaires.
Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage de la pilule en question.

Interactions :
La pilule contraceptive est un substrat du cytochrome CYP3A4. Par conséquent il peut s’en suivre des interactions avec les inducteurs du CYP3A4, menant à une diminution de l’effet contraceptif de la pilule. Parmi les inducteurs du CYP3A4 on compte de nombreux médicaments : ex. certains antiépileptiques, hypericine (une substance du millepertuis), rifampicine, etc. D’autres interactions sont possibles.
Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage de la pilule en question.

Formes galéniques :
L’éthinylestradiol et un progestatif sont en général disponibles sous forme de comprimé (pilule). On trouve aussi pflaster en matrice ou des anneaux vaginaux.

Remarques :
– La première pilule à base d’éthinylestradiol et d’un progestatif a été mis sur le marché pour la première fois aux Etats-Unis en 1960.
– Il est important que la dose d’éthinylestradiol reste le plus bas possible, si possible à moins de 30 microgrammes. La prise de la pilule se fait en général chaque 24h avec parfois des pauses (par ex. pendant 7 jours). Veuillez lire la notice d’emballage de la pilule pour bien connaître la posologie.
Pilule progestative
Une pilule qui ne contient pas d’éthinylestradiol est appelée une pilule progestative. Ces pilules n’ont pas de risque de thrombose ou de complications cardiovasculaires plus élevé. Mais les pilules progestatives peuvent toutefois engendrer une prise de poids, saignements, etc.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
26.07.2021

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock

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Informations sur la rédaction de cet article et la date de la dernière modification: 26.07.2021

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