Méthadone
La méthadone est une substance antidouleur du groupe des opioïdes qui est utilisée pour le traitement de la douleur et pour la substitution dans le cadre d’une thérapie de sevrage à l’héroïne. Au niveau chimique, la méthadone existe sous forme de racémate, il s’agit surtout de la forme gauche qui est actif (lévométhadone, cette molécule est par exemple disponible en Allemagne).
Noms :
Méthadone, Methadonum.
Nom du sel : chlorhydrate de méthadone
Molécule :
C21H27NO
Métabolisme :
Le temps de demi-vie est de 15h à 60 h (en moyenne 25h), au début du traitement le temps de demi-vie est plus bas. Il n’existe pas de métabolites actifs. L’élimination est surtout hépatique.
Effets :
Les effets sont notamment basés sur la liaison aux récepteurs opioïdes µ- dans le système nerveux central, comme la morphine. En outre, la méthadone présente un effet antagoniste au niveau du récepteur NMDA.
Indications :
– Traitement de la douleur modérée à sévère (par exemple lors de douleurs sévères provoquées par des tumeurs)
– Substitution dans le cadre d’un traitement de sevrage à l’héroïne (la méthadone agit contre les symptômes de sevrage de l’héroïne)
Effets secondaires :
– Les effets secondaires sont typiques de ceux provoqués par les opioïdes en général comme : constipation, nausées et vomissements, sédation, vertiges, oedème, dépendance ainsi que troubles hormonaux. Un effet secondaire grave est la dépression respiratoire.
Contre-indications :
– Insuffisance respiratoire avancée, traumatisme crânien, augmentation de la pression intracrânienne.
Interactions :
La méthadone est notamment un substrat du cytochrome CYP3A4 mais aussi CYP2B6 et CYP2C19. Il peut s’en suivre des interactions médicamenteuses.
Formes galéniques :
En Suisse la méthadone est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (1, 5, 10, 20 et 40 mg), de suppositoire (5, 10, 20, 30, 40, 50, 75, 100 et 150 mg), de solution injectable (10mg/ml) et de solution orale (1, 2 et 10 mg/ml, ex. Ketalgine®, Méthadone Streuli®). Le pharmacien peut aussi préparer des solutions de méthadone (en préparation magistrale).
Posologie :
– Lors de traitement de substitution aux opiacés (TSO) la posologie adulte en prise orale est comme dose d’initiation de 25 mg à 50 mg de méthadone par 24h et comme dose d’entretien la dose varie d’un individu à l’autre. Attention au risque de surdosage au début d’un traitement à base de méthadone.
– Lors de douleurs provoquées par des tumeurs la posologie adulte en prise orale et sous autres formes (ex. s.c., i.m. ou i.v.) est comme dose d’initiation de 2,5 mg à 5 mg de méthadone par 8h et comme dose d’entretien de 5 à 50 mg par 12h.
Remarques :
– Fin 2019, on ne savait pas si la méthadone pouvait agir comme sevrage à l’arrêt du fentanyl et d’autres opioïdes de synthèse1.
– La buprénorphine est une alternative à la méthadone dans le traitement de traitement de substitution aux opiacés (TSO) et notamment à l’héroïne.
Sources & Références :
Sources :
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).
Rédaction :
Xavier Gruffat (Pharmacien)
Dernière mise à jour :
11.07.2021
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