Rivaroxaban

Le rivaroxaban est un anticoagulant mis sur le marché à la fin des années 2000. Il est considéré de plus en plus comme un anticoagulant de référence, suite à de nombreuses études scientifiques publiées favorables.  
Au niveau chimique le rivaroxaban est un oxazolidinone avec une structure moléculaire ressemblant fortement à l’antibiotique linézolide. Au niveau de la structure, le rivaroxaban ne ressemble pas à d’autres anticoagulants développés par le passé.

Temps de demi-vie
Le temps de demi-vie est de 5h à 13h, il est plus court chez les personnes jeunes (de 5 h à 9h). Il n’existe pas de métabolite actif. L’élimination est partiellement hépatique.

Effets :
Le rivaroxaban agit sur une inhibition directe des facteurs X (facteur Xa) activés. Les facteurs X jouent un rôle clé dans les processus de coagulation.

Indications :
– Prévention (prophylaxie) de la maladie thromboembolique par exemple après une opération importante touchant les extrémités du bas du corps comme la hanche ou le genou (l’effet pour cette indication est similaire à l’énoxaparine)
– Embolie pulmonaire : autant en prévention qu’en traitement
– Traitement d’une thrombose veineuse profonde
– Caillots sanguins
– Prévention de l’embolie systémique ou de l’AVC dans la fibrillation auriculaire non valvulaire (l’effet pour cette indication est similaire à la warfarine)
– Syndrome coronarien aigu (en association avec des inhibiteurs plaquettaires)

Remarque : la dose (ex. 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ou 20 mg) joue un rôle sur les indications, par exemple pour certaines indications un dosage est préféré à un autre.

Effets secondaires :
L’effet secondaire le plus important, comme tous les anticoagulants, est un risque de saignement ou d’hémorragie. Ces saignements peuvent avoir lieu dans différentes parties du corps (système gastro-intestinal, dans le crâne, etc.).
D’autres effets secondaires fréquents sont : fièvre, rétention d’eau périphérique, faiblesse, fatigue, troubles gastro-intestinaux tels que nausées, diarrhées, douleurs abdominales, constipation
éruption cutanée, démangeaisons, douleurs aux extrémités, étourdissements, maux de tête, anémie, augmentation des transaminases.
Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage.

Contre-indications :
Saignements graves, insuffisance rénale ou hépatique grave, hypertension sévère, grossesse ou allaitement.
Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
Le rivaroxaban est un substrat des isoenzymes CYP et par conséquents des interactions médicamenteuses sont possibles.
Les inhibiteurs puissants du cytochrome CYP3A4 comme les antimycotiques azolés ou le ritonavir ne devraient pas être prescrits en même temps que le rivaroxaban. Des interactions avec le millepertuis (une plante) ou la carbamazépine sont aussi possibles.
Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage.

Forme galénique :
Le rivaroxaban est disponible sous forme de comprimés, en Suisse aux dosages de 2,5 mg, 10 mg, 15 mg et 20 mg.
La prise des comprimés de 2,5 mg et 10 mg est réalisée en dehors des repas et celle des comprimés de 15 mg et 20 mg avec les repas.

Posologie :
Lors de fibrillation auriculaire non valvulaire le dosage adulte de rivaroxaban est de 20 mg par 24 h (autant en dose de début que d’entretien).
Pour les autres indications, demandez conseil à votre médecin.

Médicaments vendus en Suisse (mise à jour : novembre 2020) :
– Xarelto®
– Xarelto® vascular
Remarques :
Le Xarelto® vasculaire à faible dose de 2,5 mg a été enregistré en Suisse en 2019.

Remarques :
– Le rivaroxaban a été approuvé en 2008 en tant que premier principe actif du groupe des inhibiteurs directs du facteur Xa.
– Les anticoagulants comme le rivaroxaban présentent toujours des risques d’hémorragie ou de saignement, à prendre en compte autant par le patient que par le médecin surtout lorsque d’autres médicaments sont prescrits (risque d’interactions, lire ci-dessus).

Alternatives :
– En fonction de chaque indication, d’autres anticoagulants comme l’héparine ou les antagonistes de la vitamine K (ex. phénprocoumone) peuvent être prescrits à la place du rivaroxaban.
– Des anticoagulants mis sur le marché dans les années 2010 sont d’autres alternatives possibles comme l’apixaban (il semble présenter moins de risques de saignement ou d’hémorragie que le rivaroxaban), le dabigatran et l’édoxaban (en 2019 il manquait des études publiées comparée aux autres anticoagulants mis sur le marché dans les années 2010).

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
25.11.2020

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