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Spironolactone

La spironolactone est un antagoniste de la principale hormone minéralocorticoïde, l’aldostérone. La spironolactone agit par compétition de liaison sur le récepteur des minéralocorticoïdes surtout au niveau des cellules des tubules rénaux. En inhibant les effets de l’aldostérone, il s’en suit une diminution de la réabsorption du sodium et de l’eau et une élimination moindre du potassium. L’équilibre du magnésium n’est pas influencé.

Noms de la molécule :
Spironolactone, Spironolactonum PhEur

Formule de la molécule : 
C24H32O4S

Temps de demi-vie et élimination :
Le temps de demi-vie de la spironolactone est de 1 à 2 heures, mais il peut monter jusqu’à 17h pour les métabolites actifs. Il existe plusieurs métabolites actifs. L’élimination est principalement hépatique.

Effets :
Anti-hypertenseur, diurétique (effet faible).
Les effets sont basés sur l’antagonisme au niveau du récepteur intracellulaire de l’aldostérone.

Indications :
– Certaines formes d’insuffisance cardiaque avancée, aussi avec oedème
Hypertension artérielle
– Cirrhose du foie avec ascite
– Syndrome néphrotique
– Diagnostic et traitement de l’hyperaldostéronisme primaire (Conn Syndrom)
– Hypokaliémie
– Alcalose métabolique

Chez la femme (le médicament est surtout prescrit aux Etats-Unis contre ces indications)
Acné (à l’âge adulte)
Chute des cheveux
– Hirsutisme
Ovaire polykystiques (kystes de l’ovaire)

Effets secondaires :
Les effets indésirables les plus courants sont l’hyperkaliémie, l’arythmie cardiaque et la gynécomastie, c’est-à-dire l’hypertrophie de la glande mammaire chez l’homme.
Des effets secondaires ou indésirables occasionnels sont : céphalées, somnolence, léthargie, troubles du mouvement, troubles gastro-intestinaux (p.ex. diarrhée, crampes), vomissements, urticaire, perte des cheveux, modifications mammaires (néoplasies) d’ordre bénin chez les hommes, augmentation de la pilosité, hirsutisme chez les femmes, diminution de la puissance virile, impuissance, troubles des spermatozoïdes, troubles de la menstruation, saignements post-ménopausiques, tension/sensibilité/douleurs mammaires, modification de la libido.

Contre-indications :
Hyperkaliémie, hyponatrémie, insuffisance rénale avancée.

Interactions :
Les interactions sont nombreuses. On peut citer des interactions possibles avec les inhibiteurs de l’ECA ou des inhibiteurs de l’angiotensine II.
Pour la liste complète des interactions veuillez lire la notice d’emballage.

Formes galéniques :
La spironolactone est disponible en tout cas en Suisse sous forme de comprimés pelliculés en mono-préparation ou associée à une autre molécule (furosémide). En mono-préparation le dosage est de 25, 50 ou 100 mg de spironolactone.
La biodisponibilité de la spironolactone est supérieure si elle est prise avec un repas.
Il existe aussi une préparation en injectable à base de canrénoate de potassium (200 mg/2 ml), un métabolite de la spironolactone.

Posologie :
Lors d’insuffisance cardiaque la posologie habituelle adulte est en dose d’initiation de 25 mg par 24 h et en dose d’entretien de 25 à 100 mg par 24h.
Lors d’ascite dans la cirrhose du foie la posologie habituelle adulte est en dose d’initiation de 100 mg par 24h puis en dose d’entretien de 25 à 400 mg par 24h.

Médicaments en Suisse :
Aldactone®
– Xenalon®
– Furospir® (médicament composé)

Remarques :
– La spironolactone est également un antiandrogène qui est utilisé comme tel principalement aux États-Unis1.
– La spironolactone a été développée dans les années 1950 aux Etats-Unis et a été approuvée en Suisse en 1961 sous le nom de marque Aldactone®. Il existe désormais aussi un générique en Suisse, le Xenalon® (de Mepha).
Il existe aussi en Suisse une préparation composée à base de spironolactone et de furosémide (Furospir®).
Alternative :
L’éplérénone, également un antagoniste de l’aldostérone, est une alternative possible à certaines formes d’insuffisances cardiaque.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
17.11.2020

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock

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Notes de bas de page et références :

  1. Site Pharmawiki.ch, article consulté le 17 novembre 2020
Informations sur la rédaction de cet article et la date de la dernière modification: 17.11.2020

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