Ézétimibe

L’ézétimibe est un médicament hypolipémiant appartenant au groupe des inhibiteurs de l’absorption du cholestérol. Il est utilisé pour traiter les taux élevés de cholestérol dans le sang (hypercholestérolémie), notamment en association avec une statine. Mais l’ézétimibe peut aussi être pris seul, comme alternative efficace aux statines, surtout si ces dernières mènent à des effets secondaires de type musculaire.

Noms :
Ézétimibe, Ezetimibe (nom anglais), Ezetimib (nom allemand), Ezetimibum (nom latin)
Code ATC : C10AX09

Formule chimique :
C₂₄H₂₁F₂NO₃

Effets :
L’ézétimibe a des propriétés hypolipidémiantes en provoquant une baisse du cholestérol total trop élevé, du cholestérol LDL (mauvais cholestérol) et élève le cholestérol HDL (bon cholestérol). L’ézétimibe diminue l’absorption du cholestérol ingéré par le tube digestif¹.

Indications :
– Taux élevés de cholestérol dans le sang (hypercholestérolémie).
En particulier lors d’hypercholestérolémie primaire, d’hypercholestérolémie familiale homozygote et de
phytostérolémie.
Remarque :
L’ézétimibe diminue le taux de mauvais cholestérol (LDL, pour être précis LDL-C) d’environ 20% et s’ajoute à l’effet hypolipidémiant des statines, c’est pourquoi l’ézétimibe est souvent utilisé en association avec les statines². Une association fixe d’ézétimibe et de simvastatine réduit davantage le taux de LDL que la prise seule de simvastine³.

Effets secondaires :
Les effets secondaires possibles les plus fréquents de l’ézétimibe sont les douleurs abdominales, la diarrhée, les flatulences et la fatigue. A la différence des statines, l’ézétimibe ne mène pas à des effets secondaires de type musculaire. L’ézétimibe est en général bien toléré⁴.

Contre-indications :
– Hypersensibilité (allergie), pendant la grossesse et l’allaitement en association avec une statine, patients souffrant d’une maladie hépatique active ou d’une augmentation persistante inexpliquée des transaminases sériques en association avec une statine⁵.

Interactions :
L’ézétimibe n’interagit pas avec les enzymes CYP450 et est principalement glucuronidé. Des interactions médicamenteuses ont été décrites, entre autres, avec les substances actives suivantes : antiacides, colestyramine, fibrates et warfarine⁶.

Formes galéniques :
L’ézétimibe est disponible sur le marché sous forme de comprimés.
Il existe (en tout cas en Suisse) des préparations simples et des préparations composées, c’est-à- dire en association avec d’autres statines comme la simvastatine, l’atorvastatine et la rosuvastatine.

Posologie :
L’ézétimibe est pris une fois par jour, avec ou sans nourriture.

Médicaments vendus en Suisse (mise à jour : février 2024, selon Compendium.ch) :
Original :
– Ezetrol®
Génériques :
Préparations simples :
– Ézétimibe Axapharm
– Ezétimibe® Organon
– Ezétimibe Sandoz®
– Ezétimibe Spirig HC® Comprimés
– Ezetimibe MSD® comprimés
Préparations composées (originaux et génériques) :
Original (ézétimibe, atorvastatine) :
– Atozet® (ézétimibe, atorvastatine)
Génériques (ézétimibe, atorvastatine) :
– Atorvastatin Zentiva® (ézétimibe, atorvastatine)
– Ezetimib-Atorvastatin-Mepha comprimés pelliculés® (ézétimibe, atorvastatine)
– Ezétimibe Atorvastatine Sandoz (ézétimibe, atorvastatine)
– Ezétimibe Atorvastatine Spirig HC® (ézétimibe, atorvastatine)
Autres génériques :
– Ezetimib-Rosuvastatin-Mepha capsules (ézétimibe, rosuvastatine)
– Ezetimib-Rosuvastatin Mylan (ézétimibe, rosuvastatine)
– Ezétimibe Rosuvastatine Sandoz (ézétimibe, rosuvastatine)
– Ezétimibe Rosuvastatine Spirig HC (ézétimibe, rosuvastatine)
– Ezétimibe Rosuvastatine Viatris (ézétimibe, rosuvastatine)
– Ezétimibe Rosuvastatin Zentiva® (ézétimibe, rosuvastatine)
– Ezétimibe Simva Spirig HC® (ézétimibe, simvastatine)
– Ézétimibe Simvastatine Axapharm (ézétimibe, simvastatine)
– Ezetimib-Simvastatin-Mepha comprimés® (ézétimibe, simvastatine)
– Ezétimibe Simvastatine Sandoz® (ézétimibe, simvastatine)
– Ezetimib Simvastatin Zentiva® (ézétimibe, simvastatine)
– Inegy® (ézétimibe, simvastatine)
– Nustendi 180 mg/10 mg comprimés pelliculés (ézétimibe, acide bempédoïque)
– Zenon® (ézétimibe, rosuvastatine)

Remarques :
– L’ézétimibe a été approuvé en Suisse (sous le nom de marque Ezetrol®) et aux États-Unis (Zetia) en 2002. Il existe en Suisse depuis 2017 différents génériques (voir liste ci-dessus).
– L’ézétimibe est une alternative efficace chez les personnes qui ne supportent pas les statines (ex. effets secondaires musculaires). Il a été démontré que l’ézétimibe réduit le risque de crise cardiaque (infarctus du myocarde) récurrente, d’accident vasculaire cérébral (AVC) et de décès par maladie cardiaque lorsqu’il est ajouté à une statine chez les patients qui ont souffert récemment d’un syndrome coronarien aigu, selon la Mayo Clinic.
– Comme on l’a vu ci-dessus l’ézétimibe peut être pris en association avec une statine dans des préparations fixes. Une grande étude clinique à long terme (durée moyenne de suivi de 6 ans) de prévention secondaire (IMPROVE-IT) publiée en 2015 dans The New England Journal of Medicine (DOI : 10.1056/NEJMoa1410489) a montré que la prise de 10 mg/jour d’ézétimibe et de 40 mg/jour de simvastatine menait à une diminution statistiquement significative des événements cardiovasculaires en comparaison avec un placebo⁷.

News :
– Des alternatives aux statines se sont montrées autant efficaces pour diminuer le risque cardiovasculaire

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Prescrire, notice de médicament de l’atorvastatine, Compendium.ch
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), British Medical Journal (DOI : 10.1136/bmj.n135)

Crédits photos :
Adobe Stock

Rédaction : 
Xavier Gruffat (pharmacien suisse)

Dernière mise à jour : 
21.01.2024

1. SANJEEV NANDA (M.D.), Mayo Clinic a-z Health Guide, WHAT YOU NEED TO KNOW ABOUT SIGNS, SYMPTOMS, DIAGNOSIS & TREATMENT, 2^nd edition, Rochester, Mayo Clinic Press, 2023.
2. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).
3. The Medical Letter, livre “Drugs of Choice 2020”, The Medical Letter on Drugs and Therapeutics, New Rochelle – New York – Etats-Unis
4. The Medical Letter, livre “Drugs of Choice 2020”, The Medical Letter on Drugs and Therapeutics, New Rochelle – New York – Etats-Unis
5. Site en allemand Pharmawiki.ch
6. Site en allemand Pharmawiki.ch
7. The Medical Letter, livre “Drugs of Choice 2020”, The Medical Letter on Drugs and Therapeutics, New Rochelle – New York – Etats-Unis