Cholécalciférol

Le cholécalciférol, ou vitamine D₃, est produit au niveau de la peau grâce aux rayons ultraviolets (UV) ou provient de l’alimentation (voir infographie ci-dessous). Le cholécalciférol est d’origine animale, l’ergostérol (vitamine D₂) est d’origine végétale. Le cholécalciférol est une hormone stéroïdienne considérée à haute efficacité.

Noms de la molécule :
Cholécalciférol, vitamine D₃, cholecalciferol (nom anglais), colecalciferol (nom anglais et allemand).
Remarque : le calcitrol est le métabolite actif (lire davantage ci-dessous). Il existe aussi des médicaments à base de calcitrol.

Différences entre les 2 formes non actives de la vitamine D :
Une étude anglaise publiée en juillet 2017 est arrivée à la conclusion que la vitamine D3 (d’origine animale) était 2 fois plus efficace pour augmenter la concentration de vitamine D dans l’organisme que la vitamine D2 (d’origine végétale). Selon les chercheurs britanniques, il s’agit de la preuve que la vitamine D2 n’est pas égale à la vitamine D3 comme certaines institutions l’affirment. En effet, les recommandations actuelles données par certains organismes de santé comme la renommée National Institute of Health américaine estiment que les 2 formes de vitamine D sont équivalentes et peuvent être utilisées avec des effets égaux. Les chercheurs anglais pensent que non et qu’il faudrait enrichir davantage les aliments en vitamine D3 qu’en D2.  Cette étude a été réalisée par l’Université du Surrey au Royaume-Uni et publiée le 28 mars 2017 dans le journal scientifique Proceedings of the Nutrition Society. Lire davantage sur cette étude

Formule de la molécule :
C₂₇H₄₄O

Temps de demi-vie et élimination :
Le temps de demi-vie du cholécalciférol est de 12 à 30 jours (la lettre d en anglais). Le principal métabolite actif est le calcitriol. L’élimination est principalement rénale.
Détail synthèse
Le cholécalciférol, ingéré par l’alimentation, par un complément alimentaire ou synthétisé par la peau sous l’effet du soleil (rayons UVB), passe par le foie pour être transformé en vitamine D3 25OH ou 25-hydroxyvitamine D3 (on dose ce métabolite, avec la vitamine D2 25OH, pour connaître la quantité de vitamine D dans l’organisme) puis par les reins ou par d’autres cellules de l’organisme (prostate, seins, côlon) pour être finalement transformé dans sa forme active, le calcitriol (1,25 vitamine D3, 1,25-dihydroxycholécalciférol ou 1,25-dihydroxyvitamine D3).

Effets :
Le cholécalciférol accroît l’absorption et l’accumulation de calcium en association avec l’hormone PTH (parathormone). On estime que presque toutes les cellules de l’organisme ont des récepteurs à la vitamine D (et certains de ses métabolites), c’est pourquoi on parle souvent d’hormone pour qualifier cette vitamine, pour son rôle également de messager.

Indications :
En usage interne (ex. gouttes, comprimés) :
– Prévention du rachitisme chez le bébé de moins d’un an.
La dose pour bébés ou nourrissons pendant la 1ère année de vie est de 400 UI/jour (10 µg/j) Remarque : 1µg=40 UI
– Prévention des fractures chez l’adulte (si possible à prendre en association avec du calcium).
La dose chez les adultes dans la prévention des fractures est de 10µg/24h à maximum 20µg/24h².
A haute dose, l’hypercalcémie et l’hypercalciurie sont des effets secondaires possibles de la vitamine D.

Contre-indications 
Hypercalcémie.

Interactions
Diurétiques thiazidiques
La vitamine D peut mener à des interactions avec les diurétiques thiazidiques (ex. hydrochlorothiazide, chlortalidone et indapamide), la conséquence possible peut être de l’hypercalcémie. Toutefois, selon un article publié en janvier 2018 par le média suisse i.M@il Offizin (rattaché à l’Université de Bâle), si la vitamine D est consommée à dose normale (ex. selon les directives de l’OFSP),  il n’y a aucun indice d’une augmentation du risque d’hypercalcémie suite à l’administration de diurétiques thiazidiques.

Formes galéniques en Suisse :
– Solutions pour administration orale : à 12,5, 100, 112,5, 120, 250 et 1000 µg/ml. En comprimés à 12,5 et 25 µg. En ampoules à 7,5 mg/ml pour injection intramusculaire.
Il existe aussi des préparations composées, c’est-à-dire qu’en plus du cholécalciférol il y a aussi de l’alendronate ou du calcium.

Remarques :
– La vitamine D3 (cholécalciférol) a été enregistrée aux Etats-Unis en 1935 par la FDA, l’agence de régulation des médicaments américaine.
– En cas de troubles hépatiques, il est préférable de consommer du calcitriol (la forme active) au lieu du cholécalciférol.

Dosage vitamine D dans le sang
Les médecins peuvent effectuer ou prescrire le dosage de la vitamine D dans le sang, en mesurant notamment un métabolite de cette vitamine appelé vitamine D3 25OH (lire infographie ci-dessous). On considère une quantité de vitamine D3 25OH comprise entre 30 et 100ng/ml comme une valeur normale, de 20 à 30ng/ml il s’agit d’une valeur limite, de 10 à 20ng/ml d’insuffisance ou de carence et à moins de 10 ng/ml on parle de carence importante de vitamine D³.

Efficacité de la vitamine D
Dans un article détaillé sur cette vitamine du New York Times (NYT) publié le 18 août 2018, le journal américain de référence explique que des études cliniques rigoureuses publiées ces dernières années n’ont pas réussi à prouver que la vitamine D – notamment le cholécalciférol – pouvait réduire le risque de cancer, des maladies cardiovasculaires ou de chutes (fractures) chez les personnes âgées. La plupart des scientifiques, toujours selon le NYT, s’accordent à dire qu’il n’y a pas de preuve pour savoir si la vitamine D permet de prévenir des maladies chroniques qui ne sont pas liées à la santé des os (prévention du rachitisme ou ostéomalacie). Cet article du NYT a cherché à montrer que la mode de prendre de la vitamine D aux Etats-Unis comme une panacée, pour soigner de nombreuses maladies, était probablement exagérée et sans fondement scientifique sérieux. Aux Etats-Unis, en 2017 la somme du chiffre d’affaires des compléments alimentaires à base de vitamine D s’est élevée à 936 millions de dollars, soit 9 fois plus qu’une année de la décennie passée.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
21.01.2021

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock

2. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)[/efn_note.
   – Off label (hors indications officielles) : prévention et traitement de la Covid-19

   En usage externe (ex. crème) : 
   En usage externe des crèmes ou pommades à base de calcitrol et de ses dérivés (calcipotriol, tacalcitol) sont utilisées notamment contre le psoriasis.

   Effets secondaires
   La prise de compléments alimentaires à base de vitamine D si consommé en excès (lire ci-dessus) peut mener à des effets secondaires comme des nausées et vomissements, un manque d’appétit, de la faiblesse, des besoins fréquents d’uriner ou encore des problèmes rénaux¹Article du New York Times, publié en avril 2017

3.  Journal Clinic Endocrinology Metabolism, 2005