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Benzodiazépines

Les benzodiazépines se définissent surtout par leur structure chimique, ils sont une classe de composés organiques formés d’un cycle benzénique fusionné à un cycle diazépine. Les propriétés des benzodiazépines sont principalement anxiolytiques, antispasmodiques, calmantes et somnifères. Mais certaines molécules agissent plus ou moins sur l’un des quatre principaux effets. Par exemple l’alprazolam (Xanax® et génériques) est surtout utilisée contre l’anxiété et le flurazepam (Dalmadorm®) lors de troubles du sommeil ou d’insomnie. Les différences entre les benzodiazépines sont donc surtout d’ordre pharmacocinétique. Les benzodiazépines sont le groupe de molécules le plus important avec un effet anxiolytique1.
Effets
Les effets sont basés sur le renforcement des effets du neurotransmetteur inhibiteur GABA. En Suisse, il existe une vingtaine de benzodiazépines différentes disponibles sur le marché (lire davantage ci-dessous).

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Indications des benzodiazépines :
Anxiété, troubles paniques (crise de panique). Contre les symptômes de l’anxiété, les benzodiazépines peuvent mener à un soulagement immédiat2. Dans le traitement de l’anxiété les benzodiazépines sont souvent associées à un autre traitement comme des antidépresseurs (qui mettent en général des semaines avant d’agir) comme les ISRS.
– Troubles psychosomatiques
Epilepsie
– Crampes musculaires
Insomnie
Syndrome des jambes sans repos
– En anesthésie, comme sédatif avant une intervention chirurgicale ou un diagnostic

Principales molécules (entre parenthèse nom de marque, pour la plupart il existe aussi des génériques) – liste benzodiazépines :
Alprazolam (Xanax®) – Pris par voie orale
– Bromazépam (Lexotanil®, en France connu sous le nom de Lexomil®) – Pris par voie orale
– Chlordiazépoxyde (Librium®) – Pris par voie orale, i.m. et i .v. – Remarque : il s’agit de la première benzodiazépine mise sur le marché dans le monde (en 1960 en Suisse et dans le monde), le Librium® a été développé et mis sur le marché par le laboratoire pharmaceutique suisse Roche (Hoffmann-La Roche). Roche a commencé à travailler sur le projet d’un nouveau benzodiazépine en 1956.
– Clobazam (Urbanyl®) – Pris par voie orale
– Clonazépam (Rivotril®) – Pris par voie orale
– Clorazepat (Tranxillium®)
– Delorazepam (EN®)
Diazépam (Valium®, Stesolid® et génériques) – Pris par voie orale, rectale, en spray nasal, i.m. et i.v. – Remarque : il s’agit de la deuxième benzodiazépine mise sur le marché, en 1963 dans le monde (en Suisse déjà en 1962). Tout comme la première benzodiazépine (Librium®), le Valium® a aussi été développé et mis sur le marché par le laboratoire pharmaceutique suisse Roche. Entre 1969 et 1982, le diazépam a été le médicament le plus vendu aux Etats-Unis3.
– Flunitrazepam (Rohypnol®) – Pris par voie orale
– Flurazepam (Dalmadorm®) – Pris par voie orale
– Halazepam (Pacinone®) – Pris par voie orale
– Ketazolam (Solatran®)
Lorazépam (Temesta®) – Pris par voie orale, i.m. et i .v.
– Lormétazépam (Loramet®, Noctamid®)
– Midazolam (Dormicum®) – Pris par voie orale, en spray nasal, i.m. et i.v.
– Nitrazepam (Mogadon®)
– Oxazepam (Seresta®, Anxiolit®) – Pris par voie orale
– Prazepam (Demetrin®)
– Quazepam (vendu aux Etats-Unis) – Pris par voie orale
– Temazepam (Normison®) – Pris par voie orale
– Triazolam (Halcion®) – Pris par voie orale

Emballage du Valium au début de sa mise sur le marché dans les années 1950 (photo provenant du Musée de la Pharmacie à Bâle, Suisse) :

Antidote des benzodiazépines
Le flumazénil est un antidote spécifique qui peut être utilisé pour contrecarrer les effets des benzodiazépines, par exemple en cas d’overdose. Le flumazénil est administré sous forme intraveineuse4. La dose en injectable est d’au maximum 1 mg en 1 à 3 minutes, injecter si possible de petites doses. Le temps de demi-vie du flumazénil d’environ 1 heure est relativement court5, c’est pourquoi l’injection doit souvent être répétée.

Lire aussi : zolpidem (une molécule qui n’est pas une benzodiazépine mais a un effet somnifère)

Remarques (risques à long terme, alcool, culture) :
– Si possible les benzodiazépines ne devraient pas être consommés pendant plus d’un mois. On estime que chez la majorité des patients une dépendance sérieuse (symptôme de manque en particulier) se manifeste 2 à 3 mois après le début d’un traitement aux benzodiazépines.
– Une consommation importante d’alcool et en même temps d’une dose très élevée de benzodiazépines peut mener à un arrêt respiratoire et par conséquent à un risque de décès. Une utilisation continue de benzodiazépines peut provoquer une dépendance et forcer la personne à utiliser des doses toujours plus élevées pour obtenir le même effet.
– Une musique des Rolling Stones appelée “Mother’s Little Helper” diffusée en 1966 est une référence aux benzodiazépines (tranquillisants)6. L’apparition sur le marché des premiers benzodiazépines du laboratoire suisse Roche date du début des années 1960 et ont connu un énorme succès commercial dans le monde occidental.

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Abus (rapport Tox Info Suisse 2020) :
Le rapport annuel 2020 de Tox Info Suisse, un service d’aide médicale d’urgence pour les intoxications, a montré que les benzodiazépines étaient consommées de manière abusive et intentionnelle avec une tendance croissante dans toute l’Europe7. L’alprazolam (Xanax®) a été la substance active la plus fréquemment en cause. Des médicaments falsifiés sont souvent vendus au marché noir sous le nom de Xanax. Lors d’analyses, outre l’alprazolam, on décèle souvent la présence d’autres substances telles que l’étizolam, le flualprazolam et le flubromazolam, qualifiées de «benzodiazépines de synthèse». Ces substances ne sont pas autorisées en Suisse et pas contrôlées pour l’usage humain. 

Sources et Références :
Pharmawiki.ch, “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics – 13th Edition – McGraw Hill Education, Superinteressante (édition de décembre 2020), Tox Info Suisse (rapport annuel 2020), pharmavista.ch.

Ecriture du dossier : 
Xavier Gruffat (pharmacien)

Crédits photos :
Adobe Stock, Pharmanetis Sàrl (Creapharma.ch)

Dernière mise à jour du dossier : 
24.09.2021

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Notes de bas de page et références :

  1. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W.Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour(éditions)
  2. The Medical Letter, livre “Drugs of Choice 2020”, The Medical Letter on Drugs and Therapeutics
  3. Magazine Superinteressante, édition de décembre 2020
  4. Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics – 13th Edition – McGraw Hill Education, 2018
  5. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W.Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour(éditions)
  6. Page Wikipedia en français de la chanson, le lien fonctionnait le 21 décembre 2020
  7. Pharmavista.ch, le 24 septembre 2021, citant le rapport en PDF – le lien marchait le 24 septembre 2021

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Informations sur la rédaction de cet article et la date de la dernière modification: 24.09.2021
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