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Antihistaminiques (H1)

Les antihistaminiques H1 sont des médicaments utilisés comme antagoniste compétitif des récepteurs de l’histamine H1. Ils sont surtout indiqué contre diverses maladies allergiques comme la rhinite allergique (rhume des foins) et l’urticaire (éruptions cutanées notamment, y compris dans la phase aiguë de zona) ainsi que parfois lors de troubles du sommeil.
Il ne faut pas confondre avec les antihistaminiques H2 qui agissent eux surtout sur le système gastro-intestinal.

Première ou deuxième génération :
Il existe des antihistaminiques dits de première génération et des plus modernes, dits de 2ème génération. Les antihistaminiques agissent plus spécifiquement sur le récepteur H1.
1ère génération :
– chlorphénamine ou chlorphéniramine (ex. Arbid® N gouttes), ou dexchlorphénamine (un isomère dextroglycérolique de la chlorphéniramine)
– dimenhydrinate (Trawell® et autres)
– dimétindène, maléate de (Feniallerg®, Fenistil® gel)
– diphénhydramine (Benocten®, Benylin®, Fluimucil Grippe Day & Night et autres)
– doxylamine (Sanalepsi®)
– hydroxyzine (Atarax®)
– kétotifène (Zaditen®)
– méclozine (Itinerol B6®)
– oxomémazine (Toplexil®)
phéniramine (NeoCitran®, neotylol® Grippe)
Remarque : il existe encore plusieurs autres antihistaminiques de 1ère génération, certains ne sont plus disponibles sur le marché en tout cas suisse (ex. phényltoloxamine)
2ème génération :
– bilastine (Bilaxten®)
cétirizine (Zyrtec® et génériques)
– desloratadine (Aerius® et génériques)
– fexofénadine (Telfast®, Telfastin Allergo® et génériques)
– lévocétirizine (Xyzal® et génériques)
loratadine (Claritine® et génériques)

Remarques :
– Les antihistaminiques de première génération peuvent provoquer une somnolence et affecter les fonctions cognitives telles que les performances scolaires. Un surdosage peut entraîner la mort et ils sont potentiellement dangereux pour les jeunes et les personnes âgées1.
Par contre les antihistaminiques plus récents sont plus sûrs, abordables et aussi efficaces que les antihistaminiques de première génération. Les antihistaminiques de dernière génération se sont avérés plus efficaces et durent plus longtemps avec moins d’effets secondaires comme la somnolence.
– Tous les antihistaminiques de 2ème génération ont plus ou moins la même efficacité lors de maladies allergiques comme la rhinite allergique ou l’urticaire.

Formes galéniques :
Les antihistaminiques sont surtout disponibles sous forme de comprimés, mais on les trouve également sous forme de gouttes, solutions, pastilles, capsules (gélules), gels, crèmes, gouttes pour les yeux, sprays nasaux ou solutions d’injection.

Historique :
Le premier antihistaminiques était la phenbenzamine (nom de marque : Antergan®), développé en France dans les années 1940. Actuellement ce médicament n’est plus disponible sur le marché.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch
Références :
Canadian Medical Association Journal (via communiqué de presse d’une étude)

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
18.10.2021

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock

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Notes de bas de page et références :

  1. Canadian Medical Association Journal (via communiqué de presse d’une étude), accédé le 6 avril 2021

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Informations sur la rédaction de cet article et la date de la dernière modification: 18.10.2021
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