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Metformine

La metformine est un antidiabétique oral de la famille des biguanides utilisée notamment dans le traitement du diabète de type 2. Ce médicament est souvent considéré comme l’antidiabétique en prise orale le plus important, c’est-à-dire de référence, surtout en cas de surpoids ou d’obésité. La metformine permet de bien contrôler la glycémie, a peu d’effets secondaires tout en étant bon marché (il existe des génériques)1.

Noms de la molécule
Metformine, metformin (nom en anglais), metforminum (nom latin), chlorhydrate de metformine (nom du sel).

Formule chimique
Formule chimique (brute) du principe actif metformine : C4H11N5

Demi-vie et autres informations utiles
Le temps de demi-vie de la metformine est de 2h à 4h. Son élimination est rénale. Il n’y a pas de métabolite actif de la metformine.

Effets
Son effet repose surtout sur une inhibition de la production de glucose (sucre) au niveau du foie. Dans le détail, la metformine inactive l’enzyme appelée 5′-adenosine-monophosphate kinase (AMPK), il s’en suit une diminution de la quantité de glucose libérée par le foie qui se retrouve ensuite dans la circulation sanguine.
La metformine mène aussi à une augmentation de l’entrée du glucose dans les cellules musculaires et graisseuses. La metformine ne stimule pas la sécrétion d’insuline.

Indications
Diabète de type 2. La metformine présente l’avantage de pouvoir être utilisée chez toutes les classes d’âge en cas de diabète de type 2 : enfants, adultes et personnes âgées.
– En complément dans le diabète de type 1.
Pré-diabète.
– En cas de surpoids et d’obésité la metformine (dosage de 2250 mg/jour) permet de réduire les complications du diabète (ex. infarctus du myocarde, AVC) et le taux de mortalité de façon supérieure aux sulfonylurées (une autre classe d’antidiabétiques) ou à l’insuline. La metformine pourrait aussi favoriser une perte de poids, selon la Mayo Clinic.
Hypercholestérolémie. La metformine pourrait diminuer le taux de LDL (le “mauvais cholestérol”2 ainsi que de triglycérides.
– Syndrome des ovaires polykystiques (la metformine peut permettre d’augmenter la fertilité de la femme)

Remarques importantes sur la metformine :
– La metformine ne mène pas à une prise de poids et ne provoque pas d’hypoglycémie, c’est un grand avantage de cette molécule.
– Le taux de triglycérides baisse avec une prise de metformine tout comme parfois le taux de LDL (légèrement). La tension sanguine n’est pas ou que très peu influencée par ce médicament. D’où son indication parfois contre l’hypercholestérolémie.
– La metformine est souvent associée à d’autres antidiabétiques. Un des objectifs d’une association d’antidiabétiques en prise orale ou en injectable est de diminuer le besoin en insuline.
– La metformine pourrait permettre de prévenir certains cancers comme ceux du côlon ou du sein3.

Effets secondaires
Les effets secondaires les plus courants comprennent, surtout au début du traitement, les troubles gastro-intestinaux tels que le goût métallique, les nausées, les vomissements, la diarrhée, les douleurs abdominales et le manque d’appétit. Les effets secondaires de type gastro-intestinal apparaissent dans 10% à 30% des cas. On estime que la diarrhée est le principal effet secondaire.
Comment diminuer les effets secondaires gastro-intestinaux ?
Un moyen pour diminuer les effets secondaires gastro-intestinaux est de commencer par une dose initiale faible puis d’augmenter progressivement la dose. De plus, les comprimés avec un effet retard sont un peu mieux tolérés en ce qui concerne les effets secondaires gastro-intestinaux. Selon la Mayo Clinic, les effets secondaires gastro-intestinaux disparaissent souvent avec le temps (tout en continuant à prendre la metformine).
L’hepatoxicité est un effet secondaire rare. La metformine peut faire baisser le taux de vitamine B12 et une supplémentation peut être indiquée (lire aussi sous Remarques ci-dessous). Une mauvaise absorption de l’acide folique est aussi possible.
L’exanthème est un effet secondaire très rare.
Lactocidose 
Si les contre-indications (lire ci-dessous) de la metformine sont respectées la lactocidose ne survient pas de façon plus fréquente qu’avec d’autres antidiabétiques. La lactocidose est une maladie potentielle très grave et mortelle. La lactocidose est un effet secondaire rare4.
Liste d’effets secondaires non exhaustive, pour plus d’informations lisez la notice d’emballage et demandez conseil à un spécialiste.

Contre-indications
Fonctions rénales limitées (mesure du DFGe, débit de filtration glomérulaire estimé). Certaines maladies comme le sepsis. Insuffisance respiratoire grave. Insuffisance cardiaque grave.
Liste non exhaustive, pour plus d’informations lisez la notice d’emballage et demandez conseil à un spécialiste.

Interactions
Avec la cimétidine. Avec l’hydraste du Canada.
Liste non exhaustive, pour plus d’informations lisez la notice d’emballage et demandez conseil à un spécialiste.

Forme galénique
La metformine est vendue (en Suisse) en comprimés aux dosages de 500 mg, 850 mg et 1000 mg.

Dosage
La dose initiale de metformine est de 500 mg à prendre chaque 12h ou 24h. La dose d’entretien de metformine varie de 500 mg à 1500 mg à prendre chaque 8 à 12h.
Remarques :
– En cas de prise de plus de 2 g par jour, répartir en 3 prises.
– Attention à augmenter la dose de façon progressive.
Quand prendre les comprimés ?
Il est recommandé de prendre un comprimé de metformine avec ou après le repas, car elle sera mieux tolérée au niveau gastro-intestinal en particulier.

Médicaments vendus en Suisse (mise à jour : juillet 2021) :
En mono-préparation :
Original :
Glucophage®
Génériques :
Metfin®
Metformine Axapharm®
Metformin-Mepha Lactab®
Metformine Spirig HC®
Metformine Streuli 500/850/1000 Comprimés filmés®
Metformin Zentiva Comprimés pelliculés®/Helvepharm
En préparation composée :
– Il existe plusieurs médicaments en association avec la metformine et une autre molécule (ex. Competact®, Galvumet®, Janumet®, Jardiance Met®, Jentadueto®, Kombiglyze®, Segluromet®, Vipdomet®, Vokanamet®, Xigduo®).

Remarques
Historique – génériques
La metformine a été autorisé pour la première fois aux États-Unis par la FDA en 1957. En Suisse, le premier médicament à base de metformine disponible depuis le début des années 1960 s’appelait et s’appelle toujours Glucophage®. Il existe désormais aussi plusieurs médicaments génériques de la metformine (voir liste ci-dessus pour les médicaments en Suisse).
OMS
La metformine appartient à la liste des médicaments essentiels de l’OMS pour son indication contre le diabète (au dosage de 500 mg, sous forme de chlorhydrate de metformine5.
Médicament de référence pour le diabète
– La metformine est très souvent le médicament de premier choix contre le diabète de type 2, après avoir essayé si possible dans un premier temps un changement d’alimentation pour réguler la glycémie. Début 2021, la metformine était considéré comme le médicament oral antidiabétique le plus prescrit dans le monde6.
La metformine est particulièrement efficace chez des personnes en surpoids ou obèses souffrant de diabète de type 2. Selon le site suisse de référence sur les médicaments Pharmavista.ch, la metformine reste la substance pharmacologique préférée pour le traitement initial du diabète de type 2, si elle est bien tolérée et en l’absence de contre-indication. Il est recommandé, selon la Société Suisse d’Endocrinologie et de Diabétologie (SGED-SSED), de l’administrer en traitement combiné précoce avec les inhibiteurs des SGLT-2 ou/et les agonistes du récepteur GLP-1.
Malgré des effets secondaires parfois problématiques comme la diarrhée, la metformine qui ne mène pas à une prise de poids et surtout pas à de l’hypoglycémie présente de nombreux avantages contre le diabète de type 2.
Tests sanguins
Lors d’une prise quotidienne ou régulière de metformine le médecin devrait effectuer ou prescrire certains examens de laboratoire analysant les fonctions hépatiques et rénales une à deux fois par an. Une fois par année le taux de vitamine B12 devrait être mesuré tout comme une formule sanguine. Une diarrhée soudaine ou des vomissements peut faire penser à une acidose.
Prévention
La metformine permet de retarder en moyenne de 15 ans l’apparition du diabète de type 2, comme l’a montré une vaste étude du gouvernement américain. Le journal américain Prevention estime dans une édition de 2018 que la metformine permet de réduire le risque de diabète de type 2 de 31%.
Alternatives
– Si la prise de metformine n’est pas recommandée par exemple à cause de réduction importante de la fonction rénale, d’autres antidiabétiques peuvent être utilisés comme les sulfonylurées (ex. gliclazide) ou les agonistes du GLP-1 (ex. liraglutide).
– D’autres biguanides antidiabétiques (de la famille de la metformine) tels que la phenformine et la buformine ne sont plus disponibles sur le marché en raison de leur moindre tolérance.

Lire aussi : diabète de type 2, insuline, pré-diabète

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, [email protected] (édition de juillet 2020), Prevention, Pharmavista.ch (site accédé le 24 juillet 2020), Recommandations de la Société Suisse d’Endocrinologie et de Diabétologie (SGED-SSED) pour le traitement du diabète de type 2 (2020), Compendium.ch, Washington State University, Mayo Clinic, OMS, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020), Clinical Pharmacology & Therapeutics (DOI : 10.1002/cpt.2107).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien) – voir cette page en portugais du Brésil: metformina

Dernière mise à jour : 
03.07.2021

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock

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Notes de bas de page et références :

  1. Mayo Clinic Health Letter, édition d’avril 2017
  2. Mayo Clinic Health Letter, édition d’avril 2017
  3. Mayo Clinic Health Letter, édition d’avril 2017
  4. Livre en allemand : Taschenatlas Pharmakologie (Atlas de poche de pharmacologie), Lutz Hein – Jens W.Fischer, 8ème édition (8. Auflage), Thieme, 2020 – Remarque : une édition de ce livre existe aussi en français mais souvent il y a un retard dans les différentes mises à jour (éditions).
  5. PDF: WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013
  6. Communiqué de presse du 8 février 2021 de la WASHINGTON STATE UNIVERSITY concernant une étude : Use of goldenseal may compromise glucose control in diabetics on metformin

Lire aussi :


Informations sur la rédaction de cet article et la date de la dernière modification: 03.07.2021

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