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Lidocaïne

La lidocaïne est un anesthésique local utilisé dans la prévention et le traitement de la douleur.
La lidocaïne peut aussi être utilisée sous forme intra-veineuse dans le traitement de l’arythmie ventriculaire.

Noms de la molécule :
Lidocaïne, lidocaine (nom anglais), chlorhydrate de lidocaïne (nom français du sel), Lidocainum PhEur, Lidocaini hydrochloridum PhEur (nom latin du sel), Lidocaini hydrochloridum monohydricum (autre nom latin du sel), hydrochloride lidocaine (nom en anglais du sel)
Remarque : en général la lidocaïne est présente dans les médicaments sous forme de chlorhydrate de lidocaïne.

Formule chimique :
C14H22N2O

Métabolisme :
Le temps de demi-vie de la lidocaïne comme anesthésique local, c’est-à-dire au site d’injection, est de 30 min à 90 min (en fait environ 1h sans adrénaline et environ 2 h avec adrénaline). Il existe au moins 2 métabolites actifs qui jouent un rôle important. L’élimination de la lidocaïne est principalement hépatique (l’élimination des métabolites actifs peut être en partie rénale).

Effets :
Au niveau local (anesthésie locale) la lidocaïne agit de façon réversible en inhibant la conduction nerveuse via le blocage du canal sodique. Dans le traitement de l’arythmie ventriculaire, le mécanisme est identique.

Indications :
En application locale (topique, par exemple en spray, gel ou piqûre) :
– Anesthésie de surface pour lutter contre des douleurs, comme par exemple : piqûres d’insectes, maux de gorge, aphtes, maladies de la peau, pendant les interventions chirurgicales obstétriques (péridurale), médicales et dentaires (en rajoutant de l’adrénaline, la durée d’action de la lidocaïne est plus longue)
Névralgie post-zostérienne (zona)
– Hémorroïdes (en suppositoire)
Ejaculation précoce chez l’homme (en spray)
En usage intra-veineux :
– Traitement de l’arythmie ventriculaire
Remarque : contre l’arythmie ventriculaire, la lidocaïne est moins efficace que l’amiodarone1

Effets secondaires :
Les effets secondaires dangereux sont souvent en lien avec une dose (trop) élevée de lidocaïne. Attention par exemple à bien réduire la dose chez les enfants.
Les effets secondaires peuvent être notamment au niveau du système nerveux (acouphènes, tremblements, confusion, convulsions, etc.) et au niveau cardiovasculaire (bradycardie, etc.). Une anesthésie péridurale pendant l’accouchement peut mener à une hypotension chez la maman et à une bradycardie chez l’enfant. Des brûlures au niveau du lieu de l’injection sont fréquentes. Une allergie ou un choc anaphylactique sont des effets secondaires rares.
Pour la liste complète des effets secondaires, veuillez lire la notice d’emballage.

Contre-indications :
Allergie envers les anesthésiques de type amide. Pour son utilisation contre l’arythmie : bradycardie avancée, bloc atrio-ventriculaire. Pour la liste complète des contre-indications, veuillez lire la notice d’emballage.

Interactions :
La lidocaïne est un substrat du cytochrome CYP1A2. En théorie des interactions peuvent survenir avec les inhibiteurs du CYP1A2 comme la ciprofloxacine ou fluvoxamine. Des interactions sont aussi possibles avec les médicaments métabolisés par le CYP3A4. Pour la liste complète des interactions, veuillez lire la notice d’emballage.

Formes galéniques :
La lidocaïne (en général sous forme de chlorhydrate de lidocaïne) est notamment disponible dans les formes galéniques suivantes : pastilles, pastilles pour les bronches, sprays pour la bouche et la gorge, solutions d’injection (en piqûre), crèmes, gels, gels buccaux, pommades et suppositoires. Les dosages varient, par exemple en solution pour injection : 0,5%, 1% et 2% de lidocaïne (ex. aussi en solutions à 1% et 2% avec de l’adrénaline). En gel à 2%. En spray à 10%. Pour anesthésie de la peau : lotion à 1%, crème à 2,5% (avec prilocaïne à 2,5%), en pflaster (patch) à 2,5 mg/cm2 (avec prilocaïne à 2,5 mg/cm2). En thérapie de névralgie post-zostérienne (zona) en patch sur la peau à 700 mg (5mg/cm2).

Remarques :
– La lidocaïne est une ancienne molécule, développée par Nils Löfgren en 1943 et commercialisée dès 1948 (notamment aux Etats-Unis). La lidocaïne était d’abord appelée « lignocaïne ».
– La lidocaïne fait partie de la liste des médicaments essentiels de l’OMS (liste mise à jour en avril 2013, le lien fonctionnait le 23 juillet 2021 – date mise à jour de cette page). La liste de l’OMS mentionne 3 formes galéniques de la lidocaïne : en injection à 1% ou 2% (chlorhydrate [en anglais : hydrochloride] de lidocaïne) dans une fiole, en injection pour anesthésie spinale à 5% (chlorhydrate de lidocaïne) dans une ampoule de 2 ml à mélanger à une solution de glucose à 7,5%, sous forme topique à 2% ou 4% ( chlorhydrate de lidocaïne).
Alternatives :
– Comme anesthésique topique (local), des alternatives à la lidocaïne présentant le même niveau d’efficacité sont la prilocaïne ou la mépivacaïne. Certains anesthésiques topiques comme la bupivacaïne, la lévobupivacaïne ou la ropivacaïne ont une plus longue durée d’action que la lidocaïne.
– Contre l’arythmie ventriculaire, la principale alternative à la lidocaïne en usage intra-veineux est l’amiodarone, qui s’avère en fait plus efficace que la lidocaïne2.

Sources & Références : 
Sources : 
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Références et littérature :
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Rédaction : 
Xavier Gruffat (Pharmacien)

Dernière mise à jour : 
23.07.2021

Crédits photos :
Fotolia.com/Adobe Stock

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Notes de bas de page et références :

  1. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)
  2. “100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020)

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Informations sur la rédaction de cet article et la date de la dernière modification: 23.07.2021

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